開拓藥業(yè)-B(09939)：KT-939獲得INCI命名，致力美白祛斑領域拓展

智通財經(jīng)APP訊，開拓藥業(yè)-B(09939)發(fā)布公告，該公司自主研發(fā)的KT-939已于近日獲得國際化妝品成分命名委員會對國際命名化妝品成分(“INCI”)的審查批準，正式通知KT-939的MonoID為39815。KT-939是公司所開發(fā)的一種酪氨酸酶抑制劑，可高效抑制黑色素生成，兼具抗氧化和抗炎作用。

黑色素細胞若生成過量黑色素，便可能導致皮膚色素沉著問題。酪氨酸酶是黑色素合成過程中的關鍵限速酶，抑制其活性可從源頭上遏制黑色素產(chǎn)生。公司前期酶學和細胞黑色素生成試驗研究表明，KT-939具備迄今為止報導的最強酪氨酸酶抑制活性，對黑色素生成的抑制活性效果，顯著優(yōu)于已應用于化妝品和藥品領域的同靶點化合物，包括肽安密多、577、377、熊果苷、氫醌和曲酸等，且安全性也優(yōu)于上述化合物。

前期功效性檢測實驗結(jié)果顯示，KT-939抑制酪氨酸酶活性的IC50值達70nM，表現(xiàn)優(yōu)于肽安密多，相較于577及377等化合物優(yōu)勢更為顯著。黑色素生成抑制試驗結(jié)果表明，其抑制黑色素的IC50值為0.36μM，抑制活性為肽安密多的4倍，遠高于577、377、熊果苷、氫醌和曲酸等已應用于化妝品和藥品領域的其它酪氨酸酶抑制劑。同時，KT-939對黑色素生成的抑制作用具有可逆性，使用后經(jīng)1至2周洗脫可恢復正常。進一步研究發(fā)現(xiàn)，KT-939對DPPH具有一定清除效果，能顯著增強ARE/NRF2的轉(zhuǎn)錄活性，進而發(fā)揮抗氧化作用;且可呈劑量依賴性地下調(diào)促炎因子IL-1α、IL-6和TNF-α的表達，從而展現(xiàn)抗炎作用。目前，公司依據(jù)中國《化妝品安全技術(shù)規(guī)範(2015年版)》的要求，完成了相關安全性評估工作，包括經(jīng)口和經(jīng)皮的急性毒性試驗、多次皮膚和急性眼刺激性試驗、皮膚變態(tài)反應試驗、皮膚光毒性試驗、皮膚光變態(tài)反應試驗、致突變的Ames試驗，染色體畸變試驗等。各項試驗結(jié)果均顯示，KT939作為化妝品塬料使用，具備良好的安全性，有望適用于普通和敏感肌膚。

雖然KT-939具備開發(fā)成為解決黃褐斑等皮膚色素沉著問題的外用創(chuàng)新藥的潛力，但是近期本公司將集中優(yōu)勢資源，拓展其在美白祛斑功效化妝品領域的應用路徑。美白祛斑行業(yè)市場廣闊，化妝品新型塬料對實現(xiàn)化妝品功效差異化和保障安全起著關鍵作用，優(yōu)質(zhì)安全的化妝品塬料有助于形成差異化競爭優(yōu)勢，助力產(chǎn)品在塬料及品牌競爭中嶄露頭角，進而佔據(jù)更廣闊的市場份額。近期公司將推出以KT-939為主要功效性塬料的美白祛斑產(chǎn)品，以KOSHINé高端品牌進入市場，并積極推動KT-939作為兼具更佳功效與安全性的化妝品新塬料，與全球化妝品品牌商攜手共創(chuàng)新一代美白祛斑產(chǎn)品，以滿足市場日益增長的需求。